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第二节 抗精神病药（第9页）

舍吲哚由丹麦Lendback公司研发，1998年因导致心脏不良反应QT间期延长而被暂时取消上市。

在补充进行了一项包括5000例患者的研究以确定其能安全地处方后，2005年该药重新在欧洲上市，2009年美国FDA也批准该药用于治疗特定精神分裂症（即：其它药物无效的患者），我国尚无此药供应。

舍吲哚血清半衰期为1～4天，每日一次给药，约两周达稳态血浆浓度。

体外研究显示舍吲哚是5-HT

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、多巴胺D2和肾上腺素α受体拮抗剂，选择性作用于大脑边缘系统。

其适应证为精神分裂症和分裂情感性精神病的急性期治疗。

舍吲哚常见不良反应为：心动过速、轻度鼻充血、射精量减少、QT间期延长、体重增加和恶心。

需要定期检查心电图观察QT间期。

氟西汀和帕罗西汀均可使舍吲哚肾清除率降低50%，而卡马西平和苯妥因可使舍吲哚肾清除率增加50%，如果与这些药物合并使用，须调整舍吲哚的剂量。

10.洛沙平（Loxapine）

洛沙平是一种5-羟色胺2A多巴胺D2拮抗剂，具有和氯氮平相关的化学结构，国内仿制药已上市。

主要代谢产物是N-甲基-洛沙平，即阿莫沙平，是一种三环类抗抑郁药物。

阿莫沙平具有去甲肾上腺能再摄取阻断特性，这可能是洛沙平抗抑郁作用的基础。

国外有口服、注射剂及吸入剂等多种剂型。

用于精神分裂症的治疗，推荐的初始剂量为34mg，每日两次，最高日剂量不能超过340mg。

其主要不良反应为锥体外系不良反应。

药物相互作用方面，与戊巴比妥钠有协同作用。

11.阿塞那平（Asenapine）

阿塞纳平对DA、5-HT、NE及H受体有结合力，与其他SGA类药物及氟哌啶醇相比较，阿塞那平对以下受体，包括5-HT2C，5-HT

2A

，5-HT7，5-HT2B，5-HT6，NEα12B，DA3的亲和力较高。

2009年经美国FDA批准成年精神分裂症急性期治疗。

起始剂量为5mg每日2次，最大剂量为10mg每日2次。

主要常见的不良反应是嗜睡和焦虑，其他不良反应包括：体重增加、食欲增加、肌张力障碍、静坐不能、运动障碍、帕金森病症状（运动迟缓、震颤）、眩晕、味觉障碍、肌肉僵硬、乏力等。

氟伏沙明（强CYP1A2抑制剂）和帕罗西汀（CYP2D6底物和抑制剂）可降低阿塞纳平的代谢。

12.鲁拉西酮（Lurasidone）

鲁拉西酮于2010年经美国FDA批准治疗精神分裂症。

鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-HT7受体、5-HT

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受体，5-HT

1A

受体和α2c-肾上腺素受体均有较高亲和力。

鲁拉西酮治疗精神分裂症起始剂量为40mgd，有效剂量范围为40-120mgd。

常见的不良反应有嗜睡、静坐不能、恶心、帕金森综合征和焦虑等。

鲁拉西酮较少引起体重增加，不引起糖脂代谢紊乱、ECG和QT间期改变，可能引起催乳素升高。

鲁拉西酮主要由CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂如酮康唑可降低其代谢。

鲁拉西酮对其他精神药物（如比哌立登、氟硝西泮、地西泮和氟哌啶醇）的蛋白高亲和力影响较小。

13.布南色林（Blonanserin）

布南色林2008年在日本上市，对多巴胺D2、D3受体和5-HT