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五三环和四环类抗抑郁药（第3页）

氟西汀有胶囊或分散片制剂（10mg或20mg）。

建议氟西汀治疗抑郁症的起始剂量是20mgd。

治疗抑郁症有效剂量的报道，从5mgd到80mgd不等。

由于半衰期长，剂量调整后达到一个新的稳态需要更长的时间。

治疗神经性贪食症，氟西汀60mgd疗效大于安慰剂组。

治疗强迫症也比治疗抑郁症的剂量高，最常用的剂量20mgd～80mgd。

在治疗惊恐障碍时，5～10mgd起始，渐增加剂量。

社交焦虑障碍或经前期烦闷障碍的治疗通常10～20mgd起始，按需要调整剂量。

在治疗儿童、青少年或老年患者时，通常10mgd起始。

基于临床疗效和对不良反应的耐受性调整剂量。

氟西汀适用于各种抑郁症、强迫症和贪食症等患者。

半衰期长，其活性代谢产物的半衰期可达7～15天。

最理想的剂量是20mgd，随着剂量增加不良反应也有所增加。

对肝脏CYP2D6酶抑制作用较强，与其他有关药物合用时有所禁忌。

（二）舍曲林

1.药理与代谢

舍曲林（sertraline）口服吸收完全，50～200mgd的剂量连续给药14天后，达峰时间为4.5～8.4个小时。

与食物同时服用，其平均血浆峰浓度增加了25%，服药5.5个小时后可达峰，而不与食物同时服用达峰时间为8个小时。

建议舍曲林像其他SSRIs类药物一样在餐后服用。

体外舍曲林蛋白结合率大约98%，浓度20～500ngml。

分布容积为20Lkg，清除率为96Lh。

舍曲林在母乳和婴儿血清中也有分布，尽管浓度很低。

舍曲林在肝脏经脱甲基作用转化为N-去甲舍曲林，去甲舍曲林代谢缓慢，舍曲林半衰期为26小时，N-去甲舍曲林半衰期为62～104个小时。

N-去甲舍曲林5-HT摄取抑制效能仅为舍曲林的5%～10%，服药14天后去甲舍曲林曲线下面积较舍曲林高5～9倍。

健康受试者中，舍曲林日剂量50～200mg时为线性药代动力学。

2例健康男性受试者服用放射性标记的舍曲林，其中血浆中检测到的原型部分不足5%。

9天后，40%～45%的标记物在尿中查出，但没有发现舍曲林原型排出。

另40%～45%在粪便排除，其中原型占12%～14%。

按体质量给药时，舍曲林在儿童（6～12岁）和青少年（13～17岁）中的药代动力学与成人相似。

肝脏疾病与舍曲林代谢减弱密切相关。

一些肝硬化患者血浆清除显著延长，舍曲林的平均半衰期增加到52个小时，而健康人为22个小时。

因此肝损伤的患者应减少药物剂量，延长给药间隔时间。

药代动力学显示肾脏疾病患者（轻、中、重度）似乎并不影响舍曲林药代动力学。

这可能与药物原型仅有很少部分通过肾脏排泄有关。

老年人舍曲林清除率降低，达稳态时间也延长至14～21天。

去甲舍曲林清除率在老年男性而非女性患者中减低。

2.临床应用与不良反应

舍曲林为50mg片剂。

抑郁症和强迫症初始剂量通常是50mgd，4～7天后增加到100mgd。

治疗惊恐障碍、社交焦虑障碍、创伤后应激障碍初始剂量通常为25mgd。